Мітотан і іматиніб. радиофармацевтические препарати






    Головна сторінка





Дата конвертації30.05.2017
Розмір4.83 Kb.
ТипСтаття

Мітотан, або o, p-DDD0, хімічна назва якого 1,1-дихлор-2 (о-хлорфеніл) -2- (бета-хлорфеніл) -ця, являє собою перорально застосовується препарат, що володіє прямою цитотоксичною дією на пучкову і клубочкову зони наднирників і перешкоджає утворенню 17-гідроксикортикостероїдів. Він метаболізується системою CYP450 в ацилхлоридів, який зв'язується з бінуклеофіламі в клітинах кори надниркових залоз. При раку кори надниркових залоз дозу титрують по відношенню до рівня кортизол / 17-гідроксикортикостероїдів в сечі. Відповідь досягав 33%. Необхідно давати екзогенний кортизол, іноді мінералокортикостероїдів.

Іматиніб - це 2-феніламінопірімідін, препарат, вибірково інгібує тирозинкіназ c-abl в пухлинних клітинах. Хронічний мієлогенна лейкоз (ХМЛ) характеризується хромосомної транслокації 9: 22. Це клітинний гомолог тирозинкінази вірусу лейкозу Абельсона нижче кластера з точкою розриву bcr, що призводить до нерегульованої експресії онкогена злиття р210Всг-аи, який функціонує як цитоплазматическая протеинкиназа. Всг-Аbl необхідний і достатній, щоб викликати ХМЛ, хоча на останніх стадіях захворювання виникають додаткові хромосомніаберації. Іматиніб перешкоджає зв'язуванню АТФ з тірозінкіназная ділянкою на аи. Він викликає гематологическую ремісію практично у 100% пацієнтів, рефрактерних до інтерферону, в фазі загострення ХМЛ. Приблизно у 30% пацієнтів філадельфійська хромосома / транслокация 9: 22 відсутня.

Іматиніб володіє активністю проти двох рецепторів тирозинкінази - c-kit і PGDF (тромбоцитарний фактор росту). Мутації c-kit зустрічаються у 70% пацієнтів, що мають стромальні пухлини шлунково-кишкового тракту (наприклад, саркому, що утворюється з нейронів Кахаля м'язової оболонки кишечника). Іматиніб значно ефективний відносно цієї пухлини, рефрактерної до інших засобів.

Звичайна доза препарату дорівнює 400-800 мг / сут. Оральна абсорбція становить 98%. Після введення 400 мг пік концентрації в плазмі досягає 2,3 мкг / мл, а стаціонарний рівень - 0,72 мкг / мл, перевищуючи необхідний цитотоксический рівень в плазмі. Т1 / 2 дорівнює 12-18 год. З фекаліями виводиться 70% введеної дози, 20% в незміненому вигляді. Із сечею виводиться 13%, 5% - в незміненому вигляді. Метаболіт N-десметілпіперазін настільки ж активний, як і батьківське речовина, його Т1 / 2 становить 40 годину. Метаболізм здійснюється за допомогою CYP3A4. Це робить можливим взаємодію з іншими субстратами для CYP3A4, такими як еритроміцин, азоли проти грибів, циклоспорин і антиконвульсанти, наприклад фені-тоін. Побічні ефекти: підвищення рівня білірубіну / трансаміназ печінки (1,5%), висип і стомлюваність (приблизно по 35% кожна).

мітотан

радиофармацевтические препарати

Опромінення стали використовувати для лікування злоякісних пухлин на початку XX ст., При цьому використовували переважно зовнішнє опромінення (що не є предметом обговорення в даній книзі). Опромінення можна також здійснити за допомогою розчинних хімічних ізотопів. Більш широко використовувати радіоізотопи стали після появи моноклональних антитіл, застосування яких лягло в основу методу спрямованого молекулярного впливу на специфічні клітини.

Фосфористий натрій 32Р протягом десятиліть застосовували без особливого успіху для лікування злоякісних випотів. Однак 32Р все ще використовують в лікуванні істинної поліцитемії, хоча побічні ефекти, особливо ймовірність виникнення лейкозу, обмежують його застосування. 32Р є джерелом Р-випромінювання (утворює іонізуючі електрони) з періодом напіврозпаду 14,3 діб. Він проникає в кістки у вигляді неорганічного Р і генерує місцеве випромінювання. Одноразова доза становить 4 мКи, її можна повторювати з інтервалами 3-4 міс (всього до 16 мКи) протягом життя пацієнта. Побічні ефекти 32Р - миело-супрессия (іноді вона бажана) і лейкозогенних потенціал.

- Читати далі "стронцію хлорид в онкології. Застосування йоду при пухлинах"


Зміст теми "Сучасні протипухлинні препарати. Нервова система":
1. L-Аспарагиназа в онкології. Побічні ефекти аспарагинази
2. Мітотан і іматиніб. радиофармацевтические препарати
3. стронцію хлорид в онкології. Застосування йоду при пухлинах
4. Інгібітори рецептора епідермального фактора росту. Цетуксимаб і трастузумаб
5. Бортезоміб. Моноклональні антитіла анти-СD20 і антагоністи рецептора GnRH - абарелікс
6. Елементи нервової системи. Фізіологія нервової системи
7. Вивільнення нейротрансмітера в синапсі. ефекти нейротрансмітерів
8. Периферична нервова система. Функціональна анатомія периферичної нервової системи
9. Рухові нейрони. сенсорні нейрони
10. Вегетативна нервова система (ВНС). Медіатори вегетативної нервової системи - ацетилхолін і норадреналін

  • Звичайна доза препарату
  • Опромінення стали
  • Фосфористий натрій 32Р