Ізохіноліновие алкалоїди та препарати на їх основі






    Головна сторінка





Скачати 11.84 Kb.
Дата конвертації29.10.2018
Розмір11.84 Kb.
Типкурсова робота

Поширення. Виростає в тропічних і субтропічних гірських районах Південного Китаю, Японії, Бірми, В'єтнаму, Індії. Була розроблена техніка обробітку в субтропіках Закавказзя за типом господарсько-однорічної пересадковою культури. Основна маса сировини закуповується в Індії.

Хімічний склад. У бульбах Стефанії гладкою накопичується до 6-8% алкалоїдів, похідних ізохіноліну. У бульбах індійського походження до 30% припадає на гіндарін, 15-18% становить Стефаглабріна (стефарін). Бульби, вирощені в Закавказзі, містять близько 6-7,5% суми алкалоїдів, з них близько 30% становить гіндарін і близько 10% ціклеанін; інші алкалоїди містяться в менших кількостях.

Застосування. Препарат «Стефаглабріна сульфат» застосовують як антихолінестеразну кошти при бічному аміотрофічному склерозі, міопатії у дорослих, парези лицьового нерва і інших захворюваннях периферичної нервової системи. Раніше випускався препарат «гіндарін гідрохлорид», який надає седативну, легке снодійне і гіпотензивну дію і застосовувався при функціональних розладах центральної нервової системи.

26. Стефаглабріна Сульфат (Stephaglabrini sulfas)

Білий з сірувато-рожевим відтінком кристалічний порошок. Малорастворим в воді і спирті.

Має антихолінестеразну активність, пригнічуючи дійсну і помилкову холіноестеразу.

Запропоновано для застосування при захворюваннях периферичної нервової системи: міопатії (у дорослих), бічному аміотрофічному склерозі, парезах лицьового нерва та ін.

Вводять внутрішньом'язово по 1-2 мл 0,25% водного розчину 2 рази на день. Курс лікування 20-30 днів.

Протипоказання такі ж, як для інших антихолінестеразних препаратів.

Форма випуску: 0,25% розчин в ампулах по 1 мл (2,5 мг).

Зберігання: список Б.

27. Листя Унгерн Віктора - Folia Ungerniae Victoris

Унгернія Віктора - Ungernia victoris Vved. ex Artjushenko

Листя Унгерн Северцова Різані - Folia Ungerniae Sewertzowii Concisa

Унгернія Сєвєрцова - Ungernia sewertzowii (Regel) В. Fedtsch.

Сем. Амарилісові - Amaryllidaceae

Ботанічна характеристика. Унгернія Віктора - багаторічна цибулинна рослина. Цибулина яйцеподібна, 7-12 см в діаметрі, покрита темно-коричневими або чорно-бурими плівчастими лусками, витягнутими в довгу (до 17 см) шийку. Дінці цибулини добре розвинене (довжиною 2-3 см і такої ж товщини), від нього відходять жовто-рожеві соковиті ламкі додаткові корені товщиною 0,3-0,4 см, довжиною 10-25 см. Листя розташовані дворядно, соковиті, м'ясисті, гладкі, лінійні, на верхівці тупуваті, довжиною 20-40 см, шириною 1-4 см; починають відростати в кінці лютого. Через 2-2,5 місяця розвивається сплюснутий цветонос висотою 12-30 см, що закінчується майже одностороннім зонтикоподібне суцвіття. Суцвіття складається з 2-11 майже правильних квіток. Оцвітина лійчастого жовтувато-рожевий, з внутрішньої сторони з рожево-пурпурової смужкою. Плід - трилопатеві роздута коробочка, 2-3 см в діаметрі. Цвіте в кінці липня - початку серпня, плоди дозрівають у вересні.

Унгернія Сєвєрцова - багаторічна цибулинна рослина. Цибулина довгасто-яйцеподібна, досить потужна, товщиною 5-10, рідше до 12 см, з численними плівчастими, зазвичай вугільно-чорними зовнішніми лусками. Дінці цибулини добре розвинене, від нього відходять жовто-рожеві соковиті, м'ясисті, ламкі коріння довжиною до 10-50 см. Листя в кількості від 4 до 12, розташовані дворядно, лінійні, майже рівні, зовнішні довжиною близько 30-45 см, шириною 1 , 5-2 см, сизі, гладкі, злегка скручені по осі. Повного розвитку листя досягають в квітні, в кінці травня вони засихають. Через 2,5 місяця після цього розвивається циліндричний цветонос висотою 7,5-45 см, несе зонтикоподібне суцвіття з 5-12 квіток. Оцвітина лійчастого з 6 узколанцетнимі гоструваті цегляно-червоними листочками. Відгин довжиною 20-25 мм, в 3 рази довше трубки. Плід - трехлопастная коробочка з шірокосердцевіднимі стулками. Цвіте на початку серпня, плоди дозрівають у вересні.

Поширення і місцепроживання. Унгернія Віктора - ендемік Середньої Азії, зустрічається тільки в передгір'ях Гиссарского хребта на висоті 800-2500 м над рівнем моря. Зазвичай росте невеликими групами, на старих стійбища часто утворює майже суцільні зарості. Ведуться роботи по введенню рослини в культуру в місцях його природного зростання. Включена до Червоної книги СРСР (1978).

Унгернія Сєвєрцова - ендемік Середньої Азії, росте тільки в Західному Тянь-Шані на висоті 800-2700 м над рівнем моря, в передгір'ях і в середньому поясі гір. Приурочена до ефемерової-пирійні степах, де росте розрідженими заростями. Проводяться роботи по введенню рослини в культуру в місцях його природного зростання. Заготовки проводяться в Киргизії і Казахстані.

Хімічний склад. Цибулини і листя обох видів Унгерн містять до 0,5% алкалоїдів, основними є галантамін і лікорін. У Унгерн Віктора в основному міститься галантамин (близько 0,15%), що супроводжується лікорін, Горденін, тацеттіном і ін. В Унгерн Северцова переважає лікорін (до 0,8%), інші алкалоїди присутні в значно меншій кількості.

Застосування. Препарат «Галантаміну гідробромід», що отримується з листя Унгерн Віктора, застосовують для лікування залишкових явищ поліомієліту, поліневриту, радикуліту, а також при травматичних ушкодженнях чутливих і рухових нервів.

Препарат «лікорін гідрохлорид», що отримується з листя Унгерн Северцова, застосовують як відхаркувальний засіб при хронічних і гострих запальних процесах в легенях, бронхах, при бронхіальній астмі.

28. Галантамін (Galanthaminum)

Випускається у вигляді гідроброміду.

Синоніми: Нівалін, Nivalinum.

Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку. Важко розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті.

За фармакологічними властивостями є сильним (оборотним) інгібітором холінестерази, підвищує чутливість організму до ацетилхоліну.

Полегшує проведення збудження в нервово-м'язових синапсах і відновлює нервово-м'язову провідність, блокований курареподібними препаратами антідеполярізуюшего дії (тубокурарином і ін.); підсилює дію деполяризуючих міорелаксантів (дитилина).

Викликає підвищення тонусу гладких м'язів і посилення секреції травних і потових залоз. Подібно фізостигміну, викликає звуження зіниці; однак при введенні розчину галантаміну в кон'юнктивальний мішок може спостерігатися тимчасовий набряк кон'юнктиви.

Периферичні муськаріноподобниє ефекти галантаміну знімаються холинолитическими речовинами (атропіном та ін.), А нікотиноподібні - курареподібними і ганглиоблокирующими речовинами. Порівняно з Фізостигмін галантамин менш токсичний.

Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у відповідних дозах полегшує проведення імпульсів в холінергічних синапсах ЦНС і посилює процеси збудження.

Застосовують галантамина гідробромід при міастенії, прогресивної м'язової дистрофії, рухових і чутливих порушеннях, пов'язаних з невритами, поліневритами, радикуліту, радикулоневрити, при залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, при психогенної імпотенції та іншої патології. У відновлювальному періоді гострого поліомієліту і при дитячих церебральних паралічах застосування галантаміну, особливо в комплексі з іншими заходами (лікувальна гімнастика, масаж і ін.), Призводить до поліпшення і відновлення рухових процесів і загального поліпшення стану хворих. За наявними даними, застосування галантаміну в комплексній терапії при спастичних формах церебрального паралічу не тільки покращує нервово-м'язову провідність і збільшує скоротливу здатність м'язів, а й позитивно впливає на мнестичні функції.

Галантамін можна застосовувати при атонії кишечника і сечового міхура, а також для функціональної рентгенодіагностики при захворюваннях шлунка і кишечника.

Дози препарату встановлюють індивідуально залежно від віку хворого, характеру захворювання, ефективності і переносимості препарату. Разова доза для дорослих становить зазвичай від 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. Е. 0,25--1 мл 1% розчину. Вводять препарат під шкіру у вигляді водного розчину 1 --2 рази на добу.

Як потужний антихолінестеразних препаратів галантамин є ефективним антагоністом при отруєннях холинолитическими речовинами.

Як речовина, проникаюче через гематоенцефалічний бар'єр і стимулює центральні холінореактівниє системи, галантамін стали останнім часом застосовувати за кордоном в комплексній терапії хвороби Альцгеймера.

При правильному дозуванні галантамін добре переноситься. При передозуванні і індивідуальної підвищеної чутливості можливі побічні явища у вигляді слинотечі, брадикардії, запаморочення та ін. В цих випадках слід зменшити дозу. При необхідності застосовують атропін або інше холи політичний засіб.

Галантамін, так само як і інші антихолінестеразні препарати, протипоказаний при епілепсії, гіперкінезах, бронхіальній астмі, стенокардії, брадикардії.

Форма випуску: 0,1; 0,25; 0,5 і 1% розчини в ампулах по 1 мл.

Зберігання: список А.

29. лікорін гідрохлорид (Lycorini hydrochloridum)

Білий порошок з сіруватим відтінком. Важко розчинний у воді, мало - в спирті.

За основним дії лікорін близький до апоморфіну, будучи блювотною засобом. У малих дозах надає відхаркувальну дію.

Препарат запропонований як відхаркувальний засіб при хронічних і гострих запальних процесах в легенях і бронхах.

Доза для дорослих всередину 0,0001--0,0002 г (0,1 - 0,2 мг) 3-4 рази на день.

У великих дозах призначати лікорін не слід, так як можливі нудота і блювота.

Протипоказання такі ж, як і для інших відхаркувальних і блювотних засобів: відкриті форми туберкульозу легенів та інші захворювання зі схильністю до легеневих кровотеч, органічні захворювання центральної нервової системи і серцево-судинної системи, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ураження стравоходу зі схильністю до кровотеч.

Форма випуску: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг). До складу кожної таблетки входить також 0,2 г натрію гідрокарбонату.

Зберігання: список А.

Список літератури

1. Хімія алкалоїдів. А.П. Горіхів, 2-е изд., М .; Вид. Академії Наук СРСР, 1955.

2. Фармакогнозія. Електронний навчальний посібник. Є.І. Гришина, І.С. Погодін, Е.А. Лукша, Омськ, 2008.

3. Атлас лікарських рослин СРСР. Під ред. Н.В. Цицина, М .; Державне видавництво медичної літератури, 1962.

4. Лікарські засоби: посібник для лікарів. Т.1,2, 14-е вид .; М.Д. Машковський, М .; ТОВ «Нова хвиля», 2002..

5. Лікарські рослини, сировина і фітопрепарати - навч. посібник. Під ред. С.Є. Дмитрука, Томськ, 2004.

6. T. Vetrichelvan, S. Kavimani, R. Elango, and B. Jaykar Effect of l-dopa and l- methionine supplementation on bioproduction of ementine in callus cultures of cephaelis ipecacuanha

7.Armentia A., Pineda F., Palacios R., Martнn-Gil FJ, Miguel AS, Arenal JJ, Tejedor J., Tef BM Utility of opium seed extract tests in preventing hypersensitivity reactions during surgery. Allergy Unit, Rio Hortega University Hospital, UMDAI, Valladolid, Spain

8. Лікарські рослини, сировина і препарати. Обухів А.Н. - Краснодар: книжкове видавництво, 1962 - с.298



Скачати 11.84 Kb.